منتجات

تشمل مناهج علاج T2DM ، وهو مرض يتميز بخلل مزدوج من خلل في الخلايا الجزيرية ومقاومة الأنسولين ، العوامل التي تزيد من إفراز البنكرياس للإنسولين (عوامل الإفراز) ، والعوامل التي تزيد من حساسية الأعضاء المستهدفة للأنسولين (المحسّسات) ، و العوامل التي تقلل من معدل امتصاص الجلوكوز من الجهاز الهضمي. ليراجلوتايد ، ناهض مستقبلات GLP-1 للوصول إلى السوق ، يمتلك 97٪ تماثل لـ GLP-1 مع تغييرين فقط من الأحماض الأمينية وإضافة سلسلة جانبية للأحماض الدهنية.على وجه التحديد ، تم استبدال اللايسين الموجود في الموضع 34 بأرجينين ، وتم تعديل اللايسين الموجود في الموضع 26 بسلسلة أسيل C16 عبر مباعد الجلوتامويل.يستمد Liraglutide مقاومته لتدهور DPP-4 من ميله إلى تكوين مذيلات والارتباط بالألبومين.على عكس سابقه exenatide ، والذي يتطلب حقنتين تحت الجلد يوميًا قبل الوجبة الأولى والأخيرة من اليوم ، تمت الموافقة على liraglutide كنظام علاج مرة واحدة يوميًا ويمكن استخدامه مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم مع أي منهما العلاج الأحادي أو العلاج المزدوج المشترك.تمت الموافقة عليه أيضًا بالاشتراك مع العلاج المزدوج للميتفورمين وثيازوليدينديون في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم.أظهر Liraglutide قوة ربط تبلغ 61 pM (EC50 = 55 pM لـ GLP-1) لمستقبل GLP-1 البشري المستنسخ.