منتجات

منشطات الأنهيدراز الكربونية: أول دراسة تنشيط للإفراز البشري الإسفنجي السادس مع الأحماض الأمينية والأمينات.

تم استنساخ الإنزيم الإفرازي للأنهيدراز الكربوني البشري (hCA ، EC 4.2.1.1) ، hCA VI ، والتعبير عنه وتنقيته في نظام التعبير البكتيري.أثبتت المعلمات الحركية لتفاعل الماء CO (2) أن hCA VI يمتلك ak (cat) من 3.4 x 10 (5) s (-1) و k (cat) / K (M) 4.9 x 10 (7) M (-1) ث (-1) (عند درجة الحموضة 7.5 و 20 درجة مئوية).يمتلك hCA VI نشاطًا تحفيزيًا مهمًا للتفاعل الفسيولوجي ، بنفس الترتيب من حيث الحجم مثل الشكل الإسوي المنتشر في كل مكان CA I أو الغشاء التناسلي المرتبط بالورم CA IX.تم عرض سلسلة من الأحماض الأمينية والأمينات كمنشطات CA VI ، مع كفاءات متغيرة.أظهر l-His و l-Trp والدوبامين تأثيرات تنشيط CA VI ضعيفة (K (A) s في نطاق 21-42 microM) ، بينما d-His ، d-Phe ، l-DOPA ، l-Trp ، السيروتونين ، وكانت بعض مركبات البيريديل الألكيلامين منشطة بشكل أفضل ، حيث كانت K (A) s في نطاق 13-19 ميكرو مولار.كانت أفضل منشطات CA VI هي l-Phe و d-DOPA و l-Tyr و 4-amino-l-Phe والهيستامين ، مع K (A) s في نطاق 1.23-9.31 ميكرومتر.كل هذه المنشطات تعزز k (cat) ، ليس لها أي تأثير على K (M) ، وبالتالي تشارك في خطوة تحديد المعدل في الدورة التحفيزية ، تفاعلات نقل البروتون بين موقع الإنزيم النشط والبيئة.