منتجات

يتم السعي بشكل متزايد إلى استخدام المركبات متعددة العناصر من أجل العلاج الفعال للأمراض المعقدة.هنا ، نصف تصميم وتوليف فئة جديدة من الهجينة shogaol-huprine ، المزعومة لضرب العديد من الأهداف الرئيسية المتضمنة في مرض الزهايمر.تم اختبار الهجينة في المختبر لنشاطها التثبيطي ضد أستيل كولينستراز البشري و butyrylcholinesterase والنشاط المضاد للأكسدة (ABTS. + ، DPPH و Folin-Ciocalteu فحوصات) ، وفي خلايا Escherichia coli السليمة لنشاطها المضاد للتراكم Aβ42 و tau.أيضًا ، تم تقييم اختراق الدماغ لديهم (اختبار PAMPA-BBB).على الرغم من أن الهجينة ليست مثبطات قوية للإنزيم AChE أو عوامل مضادة للأكسدة مثل huprine Y و [4] -shogaol الأم ، على التوالي ، إلا أنها لا تزال تعرض أنشطة قوية جدًا لمضادات الكولينستريز ومضادات الأكسدة وهي أكثر فاعلية بكثير من Aβ42 و Tau من العوامل المضادة للتجميع من مركبات الوالدين.بشكل عام ، تظهر الهجينة shogaol-huprine كقيادة مثيرة للاهتمام متعددة النفاذية للدماغ ومضادة لمرض الزهايمر.

تمت دراسة مقتطفات ذات قطبية مختلفة تم الحصول عليها من أجزاء نباتية مختلفة (جذر وأوراق وزهرة وفاكهة) من Seseli Rigidum بواسطة مقايسات مختلفة من مضادات الأكسدة: DPPH و ABTS نشاط الكسح الجذري ، عن طريق طريقة الاختزال الكلي وكذلك عن طريق المحتوى الكلي للفلافونيدات والبوليفينول .أظهرت الزيوت الأساسية من جميع أجزاء النبات خصائص ضعيفة مضادة للأكسدة.كان مدى التركيز المثبط للمستخلصات المختبرة ضد بكتيريا Escherichia coli و Pseudomonas aeruginosa و Staphylococcus aureus و Bacillus cereus وفطريات Candida albicans و Aspergillus niger 0.01-1.50 مجم / مل ومبيد جرثومي 0.02-3.00 مجم / مل.في التفاعل مع الكولينستريز ، أثبتت جميع الزيوت الأساسية فعاليتها كمثبطات.تم عرض أعلى نسبة تثبيط مقابل إنزيم الكولينستريز للإنسان والحصان بالزيت العطري للجذر (38.20٪ و 48.30٪ على التوالي) بين الزيوت ومستخلص جذور الهكسان (40.56٪ و 50.65٪ على التوالي).تم تحديد الزيوت الأساسية والمكونات المتطايرة لجميع أجزاء النبات بواسطة GC و GC-MS و headspace / GC-MS.أظهر التحليل الإحصائي لمجموعة النتائج أن تركيبة الزيت الأساسي للجذر تختلف اختلافًا كبيرًا عن الزيوت الأساسية لأجزاء أخرى من النبات.مع الأخذ في الاعتبار جميع الأنشطة المدروسة ، أظهر مستخلص جذور الهكسان أفضل الخصائص الكلية.عن طريق الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء إلى جانب قياس الطيف الكتلي عالي الدقة ، تم تحديد أكثر 30 مكونًا وفرة في مقتطفات ذات قطبية مختلفة.تم ربط وجود المكونات المحددة بأنشطة بيولوجية محددة تمت ملاحظتها ، وبالتالي تحديد المركبات التي يحتمل أن تكون مسؤولة عن كل نشاط معروض.