منتجات

تم إطلاق Telithromycin لأول مرة في ألمانيا كعلاج عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا لالتهابات الجهاز التنفسي بما في ذلك الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتفاقم البكتيري الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب اللوزتين / التهاب البلعوم.هذا المشتق شبه الاصطناعي من الإريثروميسين الماكروليد الطبيعي هو أول كيتوليد يتم تسويقه ، وهو فئة جديدة من المضادات الحيوية تتميز بـ C3-ketone بدلاً من مجموعة L-cladinose.يمنع العامل المضاد للبكتيريا المكون من 14 عضوًا تخليق البروتين البكتيري عن طريق الارتباط بمجالين من الوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات البكتيرية.يُظهر نشاطًا قويًا في المختبر ضد مسببات الأمراض التنفسية الشائعة بما في ذلك Streptococcus pneumoniae ، المستدمية النزلية ، Moraxella catarrhalis و Streptococcus pyogenes بالإضافة إلى مسببات الأمراض غير النمطية الأخرى.تمنح مجموعة 3-keto ثباتًا حمضيًا متزايدًا وتقليل تحريض مقاومة macrolide-lincosamide-streptogramin B التي يتم ملاحظتها كثيرًا مع الماكروليدات.يبدو أن بقايا الكربامات C11-C12 المستبدلة لا تزيد فقط من تقارب موقع الارتباط الريبوزومي ولكن أيضًا لتثبيت المركب ضد التحلل المائي للإستريز وتجنب المقاومة بسبب إزالة الماكروليدات من الخلية بواسطة مضخة التدفق المشفرة بواسطة جين mef في بعض مسببات الأمراض .Telithromycin هو مثبط تنافسي وركيزة لـ CYP3A4.ومع ذلك ، على عكس العديد من الماكروليدات مثل troleandomycin ، فإنه لا يشكل مثبطًا مستقرًا CYP P-450 Fe2 + -nitrosoalkane المستقلب الذي يحتمل أن يكون سامًا للكبد.الدواء جيد التحمل ويتم توزيعه بشكل جيد في الأنسجة الرئوية وإفرازات الشعب الهوائية واللوزتين واللعاب.اتضح أنه يتركز بشكل كبير في حبيبات أزوروفيل من العدلات متعددة الأشكال النوى مما يسهل توصيلها إلى البكتيريا الملتهمة.