منتجات

تريميثوبريم هو عامل مضاد للجراثيم من فئة البيريميثامين محب للدهون وضعيف.إنه مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا ، عديم الرائحة ، مرير ، وقابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم ، الإيثانول أو الأسيتون ، ولكنه غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء وقابل للذوبان بدرجة عالية في محلول حمض الأسيتيك الجليدي.له طيف مضاد للجراثيم مشابه لعقاقير السلفا ، لكن له تأثير مضاد للجراثيم قوي.له تأثير جيد في علاج الإشريكية القولونية ، المتقلبة الرائعة ، الكلبسيلة الرئوية ، المكورات العنقودية الرخامية ، ومجموعة متنوعة من البكتيريا موجبة وسالبة الجرام الأخرى.لكنه غير فعال ضد عدوى Pseudomonas aeruginosa.غالبًا ما يكون الحد الأدنى لتركيز المثبط أقل من 10 مجم / لتر مع سهولة استخدامه بمفرده للتسبب في مقاومة البكتيريا ، وبالتالي لا يتم استخدامه بمفرده بشكل عام ، ويتم دمجه بشكل أساسي مع عقار السلفا لتشكيل تحضير مركب للعلاج السريري لعدوى المسالك البولية والأمعاء التهابات الجهاز التنفسي ، الزحار ، التهاب الأمعاء ، حمى التيفوئيد ، التهاب السحايا ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب السحايا ، تعفن الدم والتهابات الأنسجة الرخوة.له تأثير على علاج التيفوئيد وتأثير نظير التيفوئيد الذي لا يقل عن الأمبيسلين ؛ويمكن أيضًا دمجه مع أدوية السلفا طويلة المفعول للوقاية من الملاريا المنجلية المقاومة للأدوية وعلاجها.

المبدأ الأساسي لمضاد البكتيريا في تريميثوبريم هو التدخل في استقلاب الفولات في البكتيريا.تتمثل الآلية الرئيسية للعمل في التثبيط الانتقائي لنشاط اختزال ثنائي هيدروفولات في البكتيريا بحيث لا يمكن اختزال ثنائي هيدروفولات إلى رباعي هيدروفولات.نظرًا لأن تصنيع حمض الفوليك هو الجزء الرئيسي من التخليق الحيوي للحمض النووي ، وبالتالي فإن المنتج يمنع الأحماض النووية البكتيرية وتخليق البروتينات.علاوة على ذلك ، فإن ألفة ارتباط تريميثوبريم (TMP) بإنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات البكتيري أقوى بخمس مرات من تقارب اختزال ثنائي هيدروفولات في الثدييات.يمكن أن يؤدي الجمع بينه وبين عقاقير السلفا إلى انسداد مزدوج لعملية التمثيل الغذائي لحمض الفوليك للبكتيريا بحيث يكون هناك تأثير تآزري من شأنه أن يعزز النشاط المضاد للبكتيريا لعقاقير السلفا ، ويمكن أن يحول التأثير المضاد للبكتيريا إلى تأثير مبيد للجراثيم مما يقلل من مقاومة الأدوية. سلالات.بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للمنتج أيضًا تعزيز التأثيرات المضادة للبكتيريا لمجموعة متنوعة من المضادات الحيوية الأخرى (مثل التتراسيكلين والجنتاميسين).