منتجات

مثبط انحلال الفبرين المنشط الناشط الثرومبين (TAFIa) هو كربوكسي ببتيداز يحتوي على الزنك ويثبط بشكل كبير انحلال الفيبرين.ومن المتوقع بالتالي أن تعمل مثبطات TAFIa كعوامل تحلل بروفيبرين.لقد أبلغنا مؤخرًا عن تصميم وتوليف مثبطات TAFIa المحتوية على السيلينيوم ونشاطها التثبيطي.نحن هنا نبلغ عن الهياكل البلورية لمثبطات السيلينيوم القوية ، والكبريت ، وحمض الفوسفينيك المرتبطة بخنازير البنكرياس carboxypeptidase B (ppCPB).ppCPB هو متماثل TAFIa وهو بديل TAFIa للتحليل البلوري.تم تحديد الهياكل البلورية لـ ppCPB المعقدة بمركب السيلينيوم 1 أ ، نظير الكبريت 2 ، ومشتق حمض الفوسفينيك EF6265 بدقة 1.70 و 2.15 و 1.90 ، على التوالي.يرتبط كل مثبط بالموقع النشط لـ ppCPB بطريقة مماثلة لتلك التي لوحظت بالنسبة للمثبطات التي تم الإبلاغ عنها مسبقًا.وهكذا ، في المجمعات ، ينسق السيلينيوم والكبريت وحمض الفوسفينيك الأكسجين مع الزنك في ppCPB.هذه هي الملاحظة الأولى والتقرير عن تنسيق السيلينيوم للزنك في CPB.